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卡博替尼
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卡博替尼是一款多靶点小分子酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,其靶点包括MET、RET、VEGFR1/2/3、KIT 、AXL、FLT-3、TIE-2 、TRKB等,是一个非常广谱的抗癌药,在前列腺癌、非小细胞肺癌、肉瘤、骨转移、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多个肿瘤上显示出一定的疗效...
中国是肝癌大国,全世界50%以上的新发和死亡肝癌患者发生在中国。由于HCC的基因突变比较复杂,HCC的新药研发一直鲜有突破。十年来,一线靶向治疗药物只有索拉非尼。所幸的是,从2017年乐伐替尼被批准用于肝癌治疗以来,近期又一款重磅药物--卡博替尼被批准用于先前接受过索拉非尼治疗的晚期HCC患者,自此,肝癌治疗又多了一个新选择。
卡博替尼是一款多靶点小分子酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,其靶点包括MET、RET、VEGFR1/2/3、KIT 、AXL、FLT-3、TIE-2 、TRKB等,是一个非常广谱的抗癌药,在前列腺癌、非小细胞肺癌、肉瘤、骨转移、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多个肿瘤上显示出一定的疗效
卡博替尼的Ⅱ期临床试验结果显示,该试验新药对多种晚期癌症具有较高的疾病控制率,并且可缩小甚至消除骨转移病灶。一项实验中卡博替尼对13种肿瘤中的12种具有抗肿瘤活性,并且骨扫描结果显著改善。虽然总应答率仅为9%,但卡博替尼单药治疗12周后,肝癌、前列腺癌和卵巢癌患者的疾病稳定率分别可达76%、71%和58%,黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌的疾病控制率分别为45%、45%和40%。
令人惊讶的是,在68例骨转移患者中,59例骨转移缩小或消除。包括乳腺癌、前列腺癌和黑色素瘤在内的患者,骨扫描显示转移病灶部分或完全消失,并且在治疗6周后即可得到改善。其中去势耐药性前列腺癌患者效果最为明显,86%的患者表现为完全或部分骨扫描缓解
卡博替尼曾被称之为靶向药中的“万金油”,具有广谱抗癌能力。 由于广谱抗癌药在对抗肿瘤的同时也会损伤正常功能,因此不良反应也较其他单靶点的抗癌药物多。目前研究结果显示卡博替尼可以通过联合用药的方式来达到增效减毒的目的。
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